Першы JAK Інгібітары для рэўматоіднага артрыту Адобраны FDA
Xeljanz (tofacitinib цытрат), пероральный БПВП (хвароба мадыфікуюць анты-рэўматычныя наркотыкаў), быў зацверджаны па кантролі за прадуктамі і лекамі ЗША (FDA) , 6 лістапада 2012 года Прэпарат прызначаны для лячэння дарослых з moderately- да строга-актыўны рэўматоідны артрыт , якія мелі недастатковую рэакцыю або непераноснасць, да метотрексат . Вытворца Pfizer, Xeljanz круглы, белы, з неадкладным вызваленнем, пакрытыя абалонкай таблеткі з «Pfizer» на адным баку, і «JKI5» аддрукаваныя на другім баку.
Xeljanz з'яўляецца першай пераральнай DMARD ухвалены для лячэння рэўматоіднага артрыту на працягу 10 гадоў. Гэта таксама першым у новым класе лекавых сродкаў, вядомых як JAK (Янус-киназы) інгібітараў. Xeljanz можа быць выкарыстаны ў якасці монотерапіі (асобна), або ў спалучэнні з метотрексатом або іншы не біялагічнай DMARDs. Xeljanz не варта выкарыстоўваць з біялагічнымі прэпаратамі або магутнымі иммунодепрессантами, такія як Imuran (азатиоприн) або циклоспорин .
Як гэта працуе
У асноўным, Xeljanz працуе шляхам інгібіравання JAK шляху - гэта сігнальны шлях ўнутры клеткі , які гуляе істотную ролю ў запаленні , звязаную з рэўматоідным артрытам. JAKs з'яўляюцца ўнутрыклеткавых ферментамі , якія перадаюць сігналы , якія ўзнікаюць з цітокіны або росту узаемадзеянняў фактару-рэцэптары на клетачнай мембране.
Xeljanz лічыцца малыя малекулы лекі, а не біялагічны прэпарат. Біяпрэпаратаў, такія як Enbrel (этанерцепт), Remicade (инфликсимаба), Humira (адалимумаб), Cimzia (цертолизумаб pegol), Simponi (Golimumab), Orencia (абатасепта), Актемры (тоцилизумаб) і Ритуксан (ритуксимаб) блок - пра-запаленчых цітокіны з па-за клеткі.
Клінічныя выпрабаванні прадукцыйнасці
Больш за 5000 пацыентаў з рэўматоідным артрытам ўдзельнічаў у клінічных выпрабаваннях для Xeljanz, вырабляючы адзін з найбуйнейшых клінічных баз дадзеных для любога рэўматоіднага артрыту прэпарата калі-небудзь прадстаўлены ў FDA для агляду, у адпаведнасці з Pfizer.
Былі два клінічных выпрабаванні , у якіх ацэньвалі аптымальны дыяпазон доз Xeljanz і 5 клінічныя выпрабаванні , у якіх ацэньвалі па ACR 20 адказ на Xeljanz, а таксама DAS28 і вынікі ацэнкі здароўя Апытальнік.
Клінічныя выпрабаванні паказалі , што Xeljanz значна паменшылі прыкметы і сімптомы рэўматоіднага артрыту і паляпшэнне фізічнай функцыі (здольнасць выконваць звычайныя штодзённыя дзеянні).
дазавання
Xeljanz прымаюць унутр, 5 мг таблеткі прымаць двойчы ў дзень. Ён можа быць узяты з або без ежы. 11 мг адзін раз у дзень доза таксама цяпер даступная як Xeljanz-XR (падоўжаны рэліз).
Агульныя пабочныя эфекты
Найбольш распаўсюджаныя пабочныя эфекты , звязаныя з Xeljanz, якія адбыліся ў працягу першых 3 месяцаў выкарыстання ў клінічных выпрабаваннях, былі інфекцыі верхніх дыхальных шляхоў, галаўны боль, дыярэя і назофарінгіт.
Папярэджання і меры засцярогі
Xeljanz нясе скрынку папярэджанне : сур'ёзныя інфекцыі , якія прыводзяць да шпіталізацыі або смерці, у тым ліку туберкулёзу і бактэрыяльных, інвазівные грыбкі, вірусныя і іншыя апартуністычных інфекцыі, мелі месца ў хворых , якія атрымліваюць Xeljanz; калі сур'ёзная інфекцыя развіваецца, Xeljanz павінна быць спыненая да таго часу, пакуль інфекцыя знаходзіцца пад кантролем; тэст латэнтнага туберкулёзу варта перад пачаткам Xeljanz; пацыенты, якія прымаюць Xeljanz павінны кантралявацца для актыўнага туберкулёзу, нават калі першапачатковы тэст адмоўны; лімфа і іншыя злаякасныя пухліны назіраліся ў пацыентаў, якія прымаюць Xeljanz; «Вірус Эпштэйна-Барр-асацыіраваных лимфопролиферативных расстройстваў» назіраецца ў пацыентаў пасля трансплантацыі нырак, апрацаваных Xeljanz ў спалучэнні з иммунодепрессантами.
Іншыя меры засцярогі: выкарыстоўваць Xeljanz з асцярожнасцю ў пацыентаў з рызыкай развіцця страўнікава-кішачных перфарацый; Xeljanz не рэкамендуецца для пацыентаў з цяжкімі захворваннямі печані; перыядычныя лабараторныя аналізы рэкамендуецца , паколькі Xeljanz можа выклікаць змены ў пэўных тыпаў белых крывяных клетак, гемаглабіну, ферментаў печані і ліпідаў; пацыенты, якія прымаюць Xeljanz не павінны атрымліваць жывыя вакцыны.
Адэкватныя даследаванні Xeljanz ў цяжарных жанчын не праводзіліся. Xeljanz варта выкарыстоўваць толькі падчас цяжарнасці, калі карысць ад прэпарата перавышае патэнцыйны рызыка для плёну.
выдаткі
Xeljanz будзе мець аптовую кошт набыцця $ 2,055.13 за пастаўку на 30 дзён (або $ 24666 у год).
Кошт пацыентаў будзе вар'іравацца ў залежнасці ад дамоваў і страхавога пакрыцця.
> Крыніцы:
> Xeljanz. Поўны прапісвання інфармацыі і лекі кіраўніцтва. Перагледжаны 02/2016.
> ЗША харчовых прадукты і медыкаменты сцвярджаюць XELJANZ кампаніі Pfizer (tofacitinib цытрата) для дарослых з умерана моцна актыўным рэўматоідным артрытам (РА) , якія мелі неадэкватны адказ або непераноснасць метотрексат. 11/06/2012.
> Xeljanz, А Танней-А-дарогай $ 25000 у год Pfizer таблеткі для лячэння рэўматоіднага артрыту, атрымлівае FDA зялёнае святло. Мэцью Herper. Forbes.com. 11/06/2012.