Ezetimibe гэта прэпарат , які зніжае ўзровень халестэрыну ў крыві . Ён быў ухвалены FDA з 2002 года і пазіцыянуецца як самастойны прэпарат (Zeta) у камбінацыі з симвастатином (а статыны наркотыкаў) як Vytorin. Аднак эзетимиба было некалькі спрэчна з моманту яе ўвядзення, і эксперты да гэтага часу спрачаюцца аб яго належным месцы ў лячэнні парушэнняў ліпіднага абмену.
Ezetimibe
Ezetimibe працуе, блакуючы паглынанне халестэрыну з кішачніка.
Як правіла, халестэрын ўсмоктваецца з кішачніка ажыццяўляецца шляхам хиломикронов ў печань, дзе ён выкарыстоўваецца для некалькіх важных працэсаў. Калі колькасць паглынутага халестэрыну зніжаюцца эзетимиб, печань павінна атрымаць свой запас халестэрыну шляхам выдалення яго з ліпапратэінаў , якія цыркулююць у крыві. Такім чынам, узровень халестэрыну ў крыві зніжаецца.
Як правіла, эзетимиба альбо самастойна , альбо ў спалучэнні з статыны памяншае колькасць LDL халестэрыну ў крыві прыблізна на 15%.
Пабочныя эфекты Ezetimibe
Увогуле, эзетимиба добра пераносіцца. Млоснасць, дыярэя, алергічныя рэакцыі могуць адбыцца. У той час як міяпатыямі (цягліцавая пабочныя эфекты) паведамляецца з эзетимиба, падобны на міяпатыямі бачылі статыны , частата гэтай праблемы аказваецца значна ніжэй , чым статыны. На самай справе, эзетимиб могуць быць дададзеныя да нізкай дозы статыны для дасягнення жаданага зніжэння халестэрыну без міяпатыі часам бачылі з высокімі дозамі статыны.
Супярэчнасць з Ezetimibe
Калі эзетимиба быў упершыню ухвалены, ён быў цяжка на рынку як Vytorin (эзетимиб і симвастатин), і продажу былі бадзёрыя. Вы можаце ўспомніць частыя рэкламныя ролікі ў той час параўноўваючы свой салодкі, пухлы цётка Сьюзэн да вялікі кавалак клубнічны пясочнага а-ля рэжыме. Гэта было Vytorin.
Аказваецца, што, у той час як гэтыя ролікі былі запушчаны і ў той час як Merck прадае мільярды даляраў Vytorin, публікацыя затрымліваецца (падазрона, некаторыя казалі) з Merck пад эгідай клінічных выпрабаванняў называецца даследаванне Enhance. ПАВЫШЭННЕ была накіравана на доказ , што Vytorin палепшылася атэрасклератычных бляшак больш , чым симвастатин ў адзіночку. Калі вынікі былі, нарэшце, выпушчаныя ў 2008 годзе, стала вядома, што людзі, якія атрымлівалі Vytorin зрабілі трохі горш (не лепш), чым тыя, якія атрымліваюць симвастатин ў адзіночку.
З-за гэтыя адмоўныя вынікі (і той факт, што шмат хто лічыў затрымкі ў прадстаўленні гэтых вынікаў, па меншай меры непрыстойна), продажу эзетимиб танка. І ролікі зусім зніклі.
Цікавасць да эзетимиба адрадзіў да такой ступені, пачынаючы з 2014 года, калі былі апублікаваныя вынікі Палепшанае-IT суда. У гэтым даследаванні, у пацыентаў з вострым каранарным сіндромам (ГКС) былі рандомізірованный для атрымання Vytorin або симвастатина ў адзіночку. Праз 6 гадоў, у пацыентаў , якія атрымлівалі Vytorin былі злёгку палепшаныя клінічныя вынікі (менш паўторных шпіталізацыі для ACS, і менш неабходнасць у далейшай аперацыі шунтавання або стэнты ), але не было ніякай розніцы ў выжывальнасці.
Аналіз падгруп выпрабаванні Палепшанае-It выказаў здагадку, што практычна ўсе выгады бачылі ў групе Vytorin можна было б растлумачыць пацыентам з цукровым дыябетам.
У людзей, якія не пакутуюць дыябетам, ніякай карысці ад дадання эзетимиба не можа быць паказана на малюнку.
Калі варта Ezetimibe выкарыстоўваць?
У цэлым, выкарыстанне эзетимиба павінна быць вельмі абмежаваным. Рэкамендацыі , апублікаваныя ў 2013 годзе на ўзроўні халестэрыну не рэкамендуе лячэнне якога - небудзь канкрэтны мэтавай ўзровень халестэрыну. Хутчэй за ўсё, яны сканцэнтраваны на вырашэнні пытання выкарыстоўваць прэпарат статыны ці не. Такім чынам, «другасныя», паніжальныя ўзровень халестэрыну прэпараты, як эзетимиба маюць вельмі мала месца ў гэтых кіруючых прынцыпаў. Лекары часам прызначаюць эзетимиба і нізкія дозы статыны ў людзей, якія павінны быць на высокіх доз статыны, але не можа трываць высокую дозу.
Акрамя таго, эзетимиб часам выкарыстоўваецца замест статыны ў пацыентаў, якія проста не могуць прымаць статыны ў любой дозе.
Нарэшце, на аснове вывучэння Палепшанае-ІТ, многія кардыёлагі лічаць мэтазгодным выкарыстоўваць эзетимиба плюс статыны ў пацыентаў з цукровым дыябетам, у якіх былі ў апошні час ACS.
Акрамя гэтых некалькіх клінічных сітуацый, у цяперашні час не так шмат прычын, каб прыняць эзетимиб.
> Крыніцы:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP і інш. Ezetimibe Дададзены да тэрапіі статыны пасля вострага каранарнага сіндрому. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes А.С. і інш.; ПАВЫШЭННЕ Следчых: Симвастатин З або без Ezetimibe ў спадчыннай гіперхалестэрынямія. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).