Якія GLP-1 і агоністом Як яны працуюць?

Як гэты тып лекі могуць дапамагчы барацьбе з дыябетам

Інсуліннезалежны ін'екцыйныя ўяўляюць сабой тып медыцыны, які ўводзіцца падскурна ў тлушчавую тканіну з дапамогай шпрыца ці пяра прылады. Яны не прызначаныя для выкарыстання ў якасці першага сродкі для сыходу за лініяй, але большасць тыпаў могуць быць выкарыстаны ў камбінацыі з лекавымі сродкамі перорально дыябету , а таксама з інсуліновой тэрапіяй.

У прыватнасці, агоністом GLP-1 рэцэптараў тыпу Інсуліннезалежны ін'екцыйных прэпарат, які становіцца ўсё больш папулярным і прыкметным, робячы свой шлях у авангардзе лячэння дыябету і навуковых даследаванняў. Даследаванні паказалі , што гэтыя віды лекавых сродкаў, пры выкарыстанні ў спалучэнні з дыетай і фізічнымі практыкаваннямі, як кароткага дзеяння і працяглага дзеяння, можа дапамагчы пацыентам з дыябетам 2 -га тыпу схуднець, знізіць гемаглабін A1C (3 месяцы ў сярэднім іх узровень цукру ў крыві) , а а таксама патэнцыйна знізіць частату сардэчна-сасудзістай смерці.

Бягучыя даследаванні паказваюць , што гэтыя прэпараты пераўзыходзяць ў зніжэнні ўзровень цукру ў крыві па параўнанні з многімі рознымі тыпамі пероральных лекавых сродкаў і не саступаюць камбінацыі прэпаратаў , такіх як базальнога інсуліну (працяглага дзеяння інсуліну), а таксама GLP-1 , агоністом па параўнанні з базальнога інсуліну , а таксама хуткага дзеянні інсуліну ,

Як яны працуюць?

Гэтыя тыпы лекаў працуюць, таму што людзі з дыябетам 2 тыпу маюць зніжэнне инкретинового афекту, што азначае, што яны маюць менш инкретиновые гармоны. Адзін эндагеннага гармону канкрэтна, вядомыя як глюкагон-падобны пептыда (GLP-1), ніжэй у людзей з дыябетам. GLP-1, як правіла, вызваляецца ад тонкай кішкі, калі вы ясьце, і працуе, каб запаволіць працэс, з дапамогай якога ежа пакідае страўнік, кантралюючы ўзровень цукру ў крыві пасля ежы.

Перавага GLP-1 агоністом з'яўляецца тое, што яны імітуюць GLP-1 гармон шляхам звязвання з GLP-1 рэцэптары і стымулюе вызваленне інсуліну, які зніжае ўзровень цукру ў крыві. GLP-1 - агоністом таксама дзейнічаюць на страўнік, мозг, падстраўнікавай залозы, печані і павелічэнне пачуцці сытасці і памяншаюць пасля ежы цукру ў крыві , што спрыяе зніжэнню вагі і паляпшае кантроль цукру ў крыві.

Як правіла, яны не спрыяюць гіпаглікеміі, паколькі яны працуюць толькі тады, калі ёсць глюкозы ў вашай сістэме. Гэта дапаможнік для тых людзей, якія схільныя да гіпаглікеміі, аднак, пры выкарыстанні ў камбінацыі з інсулінам або Sulfonylurea рызыкі гіпаглікеміі ўзрастае. Калі вы шукаеце іншы варыянт для вашага лячэння дыябету, звярніцеся да свайго лекара, каб лепш зразумець, калі гэты варыянт падыходзіць для вас і можа дапамагчы вам лепш кантраляваць дыябет.

Ўздзеянне на арганізм

Мозг: GLP-1 , пасылае сігнал у мозг, а менавіта гіпаталамус, кажучы гэта , каб паменшыць ваду і спажыванне ежы. У выніку, чалавек, які прымае GLP-1 агоністом атрымлівае поўны хутчэй. Як вы адчуваеце сябе поўным больш хутка, вы, верагодна, спажываюць менш ежы і, як следства, схуднець. Таму што ваша адчуванне піць можа зніжацца, гэта таксама важна памятаць , каб ўвільгатняць , каб прадухіліць абязводжванне.

Мышцы: GLP-1 павялічвае gluconeogensis ў цягліцах. Гэта дапамагае знізіць узровень цукру ў крыві, стымулюючы паглынанне глюкозы клеткамі і павышэння адчувальнасці да інсуліну (наколькі добра ваш арганізм выкарыстоўвае інсулін).

Падстраўнікавая: GLP-1 , павялічвае сакрэцыю інсуліну пры кантакце з глюкозай. Гэта дапамагае знізіць пасля цукру крыві ежы. Акрамя таго, GLP-1, памяншае сакрэцыю глюкагона і павялічвае сакрэцыю somostatin. Праца глюкагон з'яўляецца прадухіленне цукру ў крыві ад ісці занадта нізка. У людзей з дыябетам тыпу 2, глюкагон можа павышаць узровень глюкозы ў крыві занадта высокі , таму што альбо не хапае інсуліну прысутнічае , каб панізіць узровень цукру ў крыві ці арганізм менш здольны рэагаваць на інсулін . Такім чынам, за кошт зніжэння выхаду глюкагона, узровень цукру ў крыві зніжаюцца.

Печань: GLP-1 , зніжае пячоначны (печань) глюкозы выхад, які дапамагае знізіць узровень цукру ў крыві. ГПП-1 павялічвае gluconeogensis, які з'яўляецца метабалічным шляхам, які генеруе глюкозу з неуглеводных рэчываў, такія як вавёркі і тлушчы. Як gluconeogensis павялічваецца, глюкагон (гармон, які дапамагае павысіць ўзровень цукру ў крыві) рэцэптары аднаўляюць ў печані, інгібіруе адукацыю глюкозы і стымулюючыя паглынанне глюкозы клеткамі, які дапамагае знізіць узровень цукру.

Страўнік: GLP-1 памяншае сакрэцыю кіслаты і памяншае апаражненне страўніка, што запавольвае , як хутка ежа пакідае страўнік, павялічваючы паўнату, памяншаючы як хутка расці ўзровень цукру ў крыві, і часта выклікае млоснасць. Паменшаная хуткасць, з якой ежа пакідае вынікі страўніка да памяншэння спажывання ежы, якая, як правіла, дае страту вагі. Страта вагі зніжае рэзістэнтнасць да інсуліну, такім чынам, зніжаючы ўзровень цукру ў крыві.

Якія Розныя тыпы GLP-1 агоністом?

агоністом GLP-1 можна разбіць на дзве катэгорыі: кароткага дзеяння формулы, якія, як правіла, дазаваныя адзін ці два разы на дзень, або працяглага дзеянні формулы, якія даюцца адзін раз на тыдзень. Тып GLP-1 вы атрымаеце, будзе залежаць ад вашай гісторыі хваробы, страхаванне, асабістыя перавагі і ўзровень цукру ў крыві кантролю. Некаторыя GLP-1-агоністом могуць быць дарагімі; Таму можа мець сэнс назваць страхоўку да атрымання рэцэпту, каб пераканацца, што вы можаце дазволіць сабе лекі.

Кароткія абавязкі GLP-1 агоністом - Раз ці два разы на дзень ін'екцыйныя

Drug: Exenatide

Фірменнае найменне: Бает

Доза: Пачніце з 5mcg два разы на дзень за 60 хвілін да ежы і павялічыць да 10 мкг пасля аднаго месяца.

Станоўчых: Адзін з найменш дарагіх відаў GLP-1 агоністом, верагодна, таму, што гэта адзін з самых старых.

Негатыў: Павінен быць дадзеныя за 60 хвілін да ежы, якая можа быць нязручна.

Іншыя меркаванні: Бает выводзіцца з арганізма праз нырку і не рэкамендуецца для людзей з СКФ ад 30 або менш.

Drug: Liraglutide

Фірменнае найменне: Victoza

Доза: 0.6mcg на працягу аднаго тыдня і павелічэнне дозы 1.2mcg. Калі ўзровень цукру ў крыві знаходзяцца на мэты, вы можаце захаваць гэтую дозу або павялічыць да 1.8mcg як трываць. Ваш лекар павінен паведаміць вам пра тое, як павялічыць дозу.

Станоўчы: Было даказана, каб забяспечыць максімальную страту вагі.

Адмоўны: Павінен быць адзін раз у дзень. Пацыенты паведамляюць аб высокай частаце млоснасці, якая, верагодна, чаму так шмат страты вагі.

Drug: ликсисенатид

Фірменнае найменне: Adlyxin

Доза: 10 мкг штодня на працягу двух тыдняў, а затым павялічыць да 20 мкг у дзень.

Станоўчых: мае адносна такую ​​ж эфектыўнасць, як Byetta.

Адмоўных: Павінна быць дазаванымі штодня за 60 хвілін да першага прыёму ежы ў дзень

Іншыя меркаванні: выводзіцца з арганізма праз ныркі і варта пазбягаць з СКФ-х

Працяглы дзеянне GLP-1 агоністом - адзін разы на тыдні Ін'екцыйныя

Drug: Exenatide працяглага дзеянні , форма Byetta

Фірменнае найменне: Bydureon (прызначаюць у якасці флакона з дапамогай набору або пяром)

Доза: 2 мг на тыдзень, прадастаўляецца адзін раз у тыдзень.

A1C скарачэнне: Каля 1,3 працэнта.

Станоўчых: Улічваючы адзін раз на тыдзень; могуць быць прызначаныя з дапамогай пяра.

Адмоўных: Ці з'яўляецца ныркава арганізм і яго варта пазбягаць з СКФ 30-й або менш. Акрамя таго, датчык іголкі мае таўшчыню (23G).

Іншыя меркаванні: Даследаванні паказалі, што ён саступае Victoza ў дачыненні да зніжэння ўзроўню HbA1c і можа быць працаёмкім пры дазаванні (павінна быць змяшанымі). Акрамя таго, многія людзі скардзяцца сайта рэакцый, дзе ўводзілі лекі.

Drug: Dulaglitide

Фірменнае найменне: Trulicity (ручка)

Доза: Пачнем з разліку 0,75 мг на тыдзень і павялічыць да 1,5 мг у 6 да 8 тыдняў.

A1C скарачэнне: Каля 1,4 працэнта.

Станоўчых: Ня трэба ўручную змешваць. Вам не трэба прымацаваць іголку і можа выкінуць усю ручку ў кантэйнер для вострых прадметаў пасля таго, як вы паставілі дозу. Ён дазуецца адзін раз у тыдзень і мае больш высокае зніжэнне A1C чым Victoza.

Адмоўных: ня пакрываецца усімі страхоўкамі і могуць быць дарагімі.

Якія пабочныя эфекты?

Хто варта пазбягаць гэтых відаў лекавых сродкаў?

Гэты прэпарат не рэкамендуецца, калі:

Акрамя таго, людзі, якія пакутуюць дыябетам, якія скараціліся функцыі нырак, з СКФ (клубочковой фільтрацыі) або 30 ці менш не варта выкарыстоўваць Bydureon і Byetta. Абмеркаванне нырак дазаванне з вашым лекарам, калі вы прымаеце іншыя агоністом ГПП-1.

Існуе не дастаткова доказаў, якія пацвярджаюць бяспеку ў пацыентаў, якія знаходзяцца на дыялізе, таму ў пазбяганне GLP-1 выкарыстоўваць у гэтай папуляцыі з'яўляецца разумным.

Што далей?

Як лекі дыябету працягваюць з'яўляцца і даследаванне хутка вядзецца ў больш бяспечныя, больш зручных і больш эфектыўных відах GLP-1 агоністом, мы ўпэўненыя, каб убачыць больш лекаў прыходзяць наш шлях у будучыні. На самай справе, яшчэ GLP-1 агоністом, які ў цяперашні час прымяняе для зацвярджэння FDA, semaglutide, як кажуць, каб паменшыць рызыка сардэчнага на 26 адсоткаў. І ў якасці бонуса, аральны semaglutide ў выпрабаваннях фазы II, што азначае адзін дзень, GLP-1, агоністом, магчыма, не трэба ўводзіць.

> Крыніцы:

> Дунганские, Да, ДеСантис, А. глюкагон-падобны пептыда 1 рэцэптары агоністом для лячэння цукровага дыябету 2 тыпу. Сучасны.

> Вішал Гупта. Глюкагон-падобны пептыда-1 аналагі: Агляд. Індыйскі J Эндокринол Metab. 2013 травень-чэрвень, 17 (3): 413-421.

> Smilowitz, N, Donnino, Роберт, Шварцбардом, Артур. Агоністом пептыда рэцэптара глюкагона, як для лячэння дыябету: роля ў сардэчна - сасудзістых захворваннях. Цыркуляцыйны.