Прэпараты NOAC - заменнікі для кумадина
Калі глядзець любы тэлевізар, напэўна вы ўжо бачыце рэкламу для новых антыкаагулянтаў (разрэджвання крыві) , званых Pradaxa, Eliquis, Xarelto і Savaysa. Рэкламныя ролікі сцвярджаюць , што гэтыя прэпараты лягчэй прымаць, з'яўляюцца больш бяспечнымі, і гэтак жа эфектыўныя (калі не больш эфектыўным) , чым Coumadin (Варфарын).
Хоць гэтыя патрабаванні не з'яўляюцца неабгрунтаванымі, яны не расказаць усю гісторыю.
Праблемы, звязаныя з кумадина
Для пацыентаў , якім неабходна прымаць антыкаагулянты (напрыклад, людзі з фібрыляцыю перадсэрдзяў , трамбозам глыбокіх вен або лёгачнай эмбаліі ), у працягу многіх гадоў адзіны эфектыўны варыянтам быў кумадином.
Выкарыстанне кумадина бяспечна і эфектыўна можа быць рэальнай праблемай. Часта бывае неабходна мець частыя аналізы крыві для ацэнкі стану каагуляцыі (у «тонкасці» крыві), і частыя карэкціроўкі дазоўкі часта патрабуюцца , каб захаваць статус каагуляцыі ў правільным дыяпазоне. Змены ў стане здароўя, і нават ёсць няправільныя прадукты, могуць зрабіць кроў «занадта тонкім» (што можа павялічыць рызыку сур'ёзнага крывацёку), ці не "дастаткова тонкага» (што можа павялічыць рызыку адукацыі тромбаў). У лепшым выпадку, прымаючы кумадин вельмі нязручны.
Прэпараты прыкмет ва ўсіх гэтых рэкламных роліках з новага класа прэпаратаў, у многіх пацыентаў, прапануе альтэрнатыву кумадин. Лекары часта спасылаюцца на гэтыя прэпараты як NOACs - «новыя пероральные антыкаагулянты.»
Якім чынам NOACs працы
Антыкаагулянтаў прэпараты працуюць шляхам інгібіравання фактараў згортвання (таксама званыя фактары згортвання крыві) у крыві. Фактары згортвання крыві ўяўляюць сабой шэраг бялкоў, якія працуюць у спалучэнні з трамбацытамі крыві, каб вырабіць згусткі крыві.
Кумадина працуе шляхам інгібіравання вітамін Да, вітамін, неабходны для сінтэзу некалькіх важных фактараў згортвання крыві.
На самай справе, даючы вітамін Да з'яўляецца эфектыўным спосабам для хуткага зваротнага эфекту кумадина.
У NOACs працуе непасрэдна інгібіруючыя спецыфічныя фактары згортвання крыві. Pradaxa (дабигатран) непасрэдна інгібіруе трамбін, таксама званы фактар згортвання крыві IIa.
Іншыя даступныя NOACs - Xarelto (ривароксабана), Eliquis (апиксабан) і Savaysa (edoxaban) - праца шляхам інгібіравання іншага фактару згортвання крыві, фактар Ха.
Што Робіць NOACs «лепш», чым Coumadin?
У NOACs мае вялікае перавага перад кумадином. А менавіта, яны вырабляюць стабільны эфект антыкаагулянт са стандартнымі дазоўкі, так што ніякіх аналізаў крыві ці доза карэкціроўкі не патрабуецца. І неты дыетычных абмежаванняў, звязаных з прыёмам NOACs. Такім чынам, прымаючы NOACs мае тэндэнцыю быць нашмат менш разбуральнымі для жыцця чалавека, чым прымаць кумадин.
Акрамя таго, клінічныя даследаванні мяркуюць, дазваляе выказаць здагадку, што NOACs гэтак эфектыўная, як кумадин ў прадухіленні адукацыі тромбаў. І рызыка сур'ёзных ускладненняў у выглядзе крывацёкаў з NOACS, здаецца, не павінен быць не вышэй, чым з кумадина (і можа быць нават ніжэй).
Якія недахопы NOACs?
Мабыць, галоўны недахоп заключаецца ў тым, што, у адрозненні ад кумадина, няма проціяддзя ў цяперашні час даступна для трох з гэтых прэпаратаў, каб хутка змяніць іх антыкаагулянт эфекты.
Гэта азначае, што калі мае месца галоўнага эпізод крывацёку, патэнцыял неспрыяльнага зыходу можа быць вышэй, чым з кумадина.
У кастрычніку 2015 года FDA ухваліў новы прэпарат Praxbind (idarucizumab), каб звярнуць назад эфекты Pradaxa. Наяўнасць антыдоту Pradaxa з'яўляецца важнай падзеяй.
Аднак, так як іншыя даступныя прэпараты NOAC інгібіруе фактар Ха, а не фактар IIa, як Pradaxa, Praxbind не мяняе іх наступстваў. Антыдоты да інгібітарамі фактару Ха ў цяперашні час распрацоўваюцца.
Pradaza і Eliquis патрабуюць два разы на дзень дазавання, у адрозненне ад Xarelto і Savaysa (і Coumadin), якія маюць толькі прымаць адзін раз у дзень.
У NOACs значна даражэй кумадина, а кошт можа быць надмерна высокай для людзей, чыя страхоўка не пакрывае іх.
У NOACs ня адобрана для некаторых ужыванняў, напрыклад, у пацыентаў з штучнымі клапанамі сэрца або якія цяжарныя.
Гэтыя прэпараты ў асноўным выводзіцца ныркамі, і трэба выкарыстоўваць з вялікай асцярожнасцю, калі на ўсіх, у хворых з захворваннямі нырак.
Нарэшце, паколькі NOACs сапраўды новыя прэпараты, магчыма, што дадатковыя, у цяперашні час невядомыя пабочныя эфекты могуць стаць відавочнымі. (Гэта рызыка адзін бярэ, вядома, з любым адносна новага прэпарата.)
Калі варта NOACs выкарыстоўваць?
Шчыра кажучы, гэта пытанне, якое медыкі толькі цяпер разабрацца. Але з-за вядомых недахопаў кумадина, большасць экспертаў схіляюцца даволі моцна ў бок рэкамендуючы новыя антыкаагулянты ў якасці першага выбару ў многіх людзей, якія маюць патрэбу ў хранічную пероральных антыкаагулянтаў.
Прывітальнае слова
Прэпараты NOAC прапануюць жыццяздольную альтэрнатыву для людзей, якія маюць патрэбу ў хранічнай антикоагулянтную тэрапіі, і для многіх, яны з'яўляюцца прывабным варыянтам.
Людзі, верагодна, знойдзеце свае лекар, якiя рэкамендуюць адзін з новых прэпаратаў, калі яны быць пачаты антыкаагулянтамі ў першы раз, калі ў іх былі цяжкасці ў падтрыманні стабільнай дозы кумадина, або калі (пасля праслухоўвання патэнцыйных рызык і выгод, з усіх варыянтаў), яны самі выказваюць відавочную перавагу новых прэпаратаў. З іншага боку, людзі, якія ўжо прымаюць кумадин паспяхова - стабільныя аналізы крыві на стабільную дозе - на працягу некалькіх месяцаў ці даўжэй, верагодна, лепш прытрымлівацца кумадина.
> Крыніцы:
> Коналі SJ, Ezekowitz MD, Юсуф С, і інш. Дабигатрана ў параўнанні з Варфарын у пацыентаў з мігацельнай арытміяй. N Engl J Med 2009; 361: 1139.
> Пател М. Р., Махаффи кВт, Garg Дж, і інш. Rivaroxaban ў параўнанні з Варфарын неклапанной мігацельнай арытміяй. N Engl J Med 2011; 365: 883.
> Granger CB, Аляксандр JH, Макмары JJ і інш. Апиксабан ў параўнанні з Варфарын у пацыентаў з мігацельнай арытміяй. N Engl J Med 2011; 365: 981.
> Furie KL, Голдстеин LB, Альберс GW, і інш. Аральныя Антитромботические Сродкі для прафілактыкі інсульту ў неклапанной Мігацельная арытміі: навука Advisory для спецыялістаў у галіне аховы здароўя Асацыяцыі Stroke American Heart Association / American. Stroke 2012.