Залатым стандартам для лячэння хваробы Паркінсана (БП) з'яўляецца лячэнне тэрапія . Практычна ўсе даступныя лекі дзейнічаюць, каб павялічыць ўзровень допаміна ў галаўным мозгу. Шлях, у якім дадзены прэпарат выконвае гэты подзвіг мае шмат агульнага з яе эфектыўнасцю і магчымымі пабочнымі эфектамі.
Леводопы ў лячэнні рухальных сімптомаў
Леводопа з'яўляецца першай лініяй медыцына для клетак PD-мозг выкарыстоўвае леводопы ў якасці будаўнічага блока для вытворчасці больш дофаміна.
Леводопа працуе практычна нармалізуючы рухальныя сімптомы, прымушаючы вас адчуваць сябе менш жорсткімі, больш мабільнымі і больш гнуткім. На жаль, ён не лечыць PD і не можа спыніць сам асноўны паталагічны працэс.
Леводопа таксама мае пабочныя эфекты. Гэтыя пабочныя эфекты, аднак, як правіла, могуць быць ліквідаваны шляхам аб'яднання леводопа з іншымі прэпаратамі. Напрыклад, адна з асноўных пабочных эфектаў леводопы пры выкарыстанні ў адзіночку млоснасць, вынікам занадта вялікай колькасці допаміна, якія цыркулююць у крыві ў арганізме, а не ў галаўным мозгу. Для таго, каб прадухіліць млоснасць і павысіць колькасць леводопы , які дасягае галаўнога мозгу, леводопа часта даецца з іншым тыпам лекавага сродку , званага інгібітараў допа декарбоксилазы (DDI). Диданозина блакуе ператварэнне леводопы ў допаміна ў крыві ў арганізме, такім чынам, дазваляючы больш леводопы дасягнуць мозгу і прадухіляе млоснасць.
Найбольш распаўсюджаная форма DDI выкарыстоўваецца ў большасці краін з'яўляецца карбидопом. Камбінацыя леводопы і карбидопы вядомы пад гандлёвым назвай Sinemet.
У большасці краін карбидоп / ўзроўні дазоўкі леводопы пазначаныя як фракцыі-лічнік (верхні нумар) колькасць карбидопов у кожнай таблетцы, а назоўнік (ніжняе лік) колькасць леводопы. Так, напрыклад, спалучэнне 25/100 складаецца з 25 мг карбидопы і 100 мг леводопы.
Карбидоп / леводопы таксама даступны ў кампазіцыі з кантраляваным вызваленнем, вядомай як Sinemet CR. Прэпараты з кантраляваным вызваленнем Синемета дазваляюць больш павольнае час вызвалення леводопа ў крывацёк, які дапамагае разгладзіць заканчэнне тэрміну дозы хутказношвальных выключэння ваганняў, а таксама начныя парушэнні сну.
Іншыя дофаміна Drugs
Хоць леводопа эфектыўна лечыць сімптомы хваробы Паркінсана , хвароба ўсё - ткі да гэтага часу прагрэсіруе і становіцца горш з цягам часу. Клеткі Паркінсан пашкоджвае хвароба мозгу, якія робяць допаміна або ператвараюць леводопы ў допаміна. Паколькі хвароба прагрэсуе, становіцца ўсё больш і больш цяжкім , каб стымуляваць мозг вытворчасць допаміна . Мы, такім чынам, патрэбныя альтэрнатыўныя спосабы захавання узроўняў мозгу допаміна дастаткова высока, каб падтрымліваць нармальнае функцыянаванне рухавіка.
Паколькі вытворчасць допаміна клетка пашкоджана хваробай, мы павінны быць накіраваны на іншыя клеткі, якія не могуць вырабляць допаміна, але дзейнічаць больш эфектыўна выкарыстоўваць існуючы допаміна. Два класа прэпаратаў, могуць зрабіць гэта:
- прэпараты, якія непасрэдна стымулююць клеткі, якія выкарыстоўваюць допаміна ў «агоністом допаміна»
- прэпараты, якія інгібіруе распад дофаміна ў арганізме і, такім чынам, павялічваюць ўзроўні, даступныя для мозга- «КОМТА і МАО інгібітары»
Агоністом дофаміна пры хваробы Паркінсана
Ёсць некалькі агоністом дофаміна, як:
- (Mirapex) Прамипексол
- (Requip) Ропинирол
- (Neupro) Ротиготин
Усе гэтыя лекі імітаваць дзеянне дофаміна на выбраных дофаміновых рэцэптараў, якія з'яўляюцца клеткі, якія ўзмацняюць дзеянне допаміна ў галаўным мозгу.
Гэтыя лекі могуць выклікаць пабочныя эфекты, такія як галавакружэнне, нізкая крывяны ціск, і псіхічныя засмучэнні, так што яны павінны быць запушчаныя ў вельмі нізкія дозах, і толькі паступова павялічваліся пад кіраўніцтвам неўролага чалавека.
ВЫПЛАТЫ інгібітары і МАО інгібітары
У СОМТЕ (катехол-O-метилтрансфераза) і інгібітары МАО-Ў (МАО тыпу У) працуюць, каб блакаваць распад і інактывацыю дофаміна ў арганізме і мозгу.
Калі ВЫПЛАТЫ блакуюцца або падаўляюцца, напрыклад, больш леводопы можа дасягнуць сістэмы кіравання рухавіка мозгу. Інгібітары КОМТ найбольш распаўсюджанымі з'яўляюцца (Tasmar) толкапон і (Comtan) энтакапон. ВЫПЛАТЫ інгібітары асабліва карысныя для людзей з рухальнымі флюктуацыі.
Але, як і большасць лекаў, інгібітары КОМТА і ИМАО маюць пабочныя эфекты. Напрыклад, 09:55 працэнтаў пацыентаў, якія прымаюць інгібітары COMT панос. Як правіла, гэта азначае, што прэпарат павінен быць спынены. Ад двух да трох адсоткаў людзей, якія прымаюць толкапон развіваюцца сур'ёзныя праблемы з печанню, якія патрабуюць ўважлівага кантролю функцыі печані, калі ад наркотыкаў або спынення прымянення прэпарата цалкам. Entacapone не мае такіх праблем таксічнасці печані.
Інгібітары МАО-У, такія як (Eldepryl) селегилина і (Azilect) разагилина, прадухіліць фермент МАО-B ад разбурэння дофаміна ў самым мозгу.
Селегилин выкарыстоўваецца ў асноўным для прадухілення або згладжвання са спыненнем дозы ваганняў рухавіка. Яго эфекты вельмі мяккія. Селегилин быў калісьці лічылі, каб дзейнічаць у якасці нейропротекторное прэпарата, прадухіляючы далейшае пашкоджанне дофаміновых нейронаў у галаўным мозгу. Аказваецца, што гэтая нейропротективная эфект селегилины малая або наогул адсутнічаюць.
Rasagiline, з другога боку, выглядае больш перспектыўным у дачыненні да яго патэнцыйных нейропротекторное эфектаў, хоць журы ўсё яшчэ на гэтай вырашальным уплыве прэпарата. Rasagiline ў асноўным выкарыстоўваецца ў пачатку і ўмеранай хваробай Паркінсана, каб паменшыць ваганні рухавіка. Больш фактычных дадзеных аб эфектыўнасці і бяспекі разагилин, па неабходнасці.
Bottom Line
У той час як леводопы лепшыя лекі для лячэння праблем рухальных хвароб Паркінсана, часам і іншыя прэпараты, такія як агоністом дофаміна або інгібітары МАО могуць быць запушчаныя першымі, асабліва, калі сімптомы чалавека ўмераныя. Гэтыя прэпараты таксама могуць быць дададзеныя да леводопы кіраваць рухальнымі флюктуацыі.
Добрая навіна заключаецца ў тым, што ў той час як хвароба Паркінсана ня вылечыць, ёсць спосабы, каб справіцца з хваробай і палепшыць ваш або ваш любімы чалавек штодзённага функцыянавання і якасць жыцця.
крыніцы:
Амерыканскае грамадства з сістэмы аховы здароўя фармацэўтаў, леводопа і Carbidopa
Коналі, Б. Ланг, А. Я. (2014). Медыкаментознае лячэнне хваробы Паркінсана: агляд. JAMA, Красавік 23-30; 311 (16): 1670-83.
Р. Pahwa і К. Е. Lyons (рэдактары), Даведнік па хваробе Паркінсана; 4 - е выданне, Нью - Ёрк, Informa Healthcare Publishers, 2007.