У залежнасці ад крыніцы, у 1928 ці 1929 годзе, сэр Аляксандр Флемінг выявіў, што «цвіль сок» можа забіць бактэрыі на кубкі Петры. Флемінг і іншыя ў Оксфардскім універсітэце затым вылучаюць пеніцылін з гэтага крышталізатар соку. Тым не менш, з-за Другую сусветную вайну, ангельцы не маглі вырабляць пеніцылін ў дастатковай колькасці, таму Злучаныя Штаты ўзялі на сябе вытворчасць і зрабілі пеніцылін шырока даступным.
Да шырокага ўкаранення антыбіётыкаў у 1940 - х гадах, людзі звычайна паміраюць ад пнеўманіі, сэпсіс (заражэнне крыві), ганарэі і многае іншае. Ўвядзенне пеніцыліну ўзвесці ўзрост антыбіётыка.
Якія пеніцылін?
Пеніцылін з'яўляюцца альбо прыродным або паўсінтэтычныя злучэнне, якое складаецца з бэта-лактама (бэта-лактамным кольца), злучанага з кольцам тиазолидина. Пеніцылін таксама маюць бакавыя ланцугі пераменнага складу. Гэтыя бакавыя ланцуга вызначаюць антыбактэрыйную актыўнасць кожнага асобнага пеніцыліну.
Ёсць пяць класаў пеніцылін:
- Прыродныя пеніцылін (пеніцылін G)
- Аминопенициллины (ампіцылін)
- Устойлівасцю прадукуюць пеніцылін (думаю клоксациллин і Nafcillin)
- Антисинегнойных пеніцылін (думаю тикарциллин)
- пеніцылін пашыранага спектру (думаю, пиперациллин)
механізм дзеяння
Па большай частцы, пеніцылін з'яўляюцца бактэрыцыднымі (у адрозненне ад бактеріостатіческое) і забіваюць бактэрыю непасрэдна , не замінаючы размнажэнню.
Такім чынам, пеніцылін могуць хутка забіць ўспрымальныя бактэрый.
У прыватнасці, пеніцылін звязваюцца з пеніцылін-злучаюць вавёркамі (ПСБ), якія з'яўляюцца пептидазами (ферменты) у сценках бактэрый. Калі пеніцылін мае высокае сродство да спецыфічнага ПБПУ бактэрыі, яна працуе лепш.
Шляхам звязвання з ПСБ, пеніцылін інгібіруе пептидогликана зборку і сшыванне і, такім чынам, парушыць структуру клеткавай сценкі.
Гэтыя перагібы ў бактэрыяльнай клеткавай сценкі бактэрыі, якія выклікаюць самаразбурэнне (аўтоліз).
Большасць бактэрыяльнага забойства адбываецца ў экспаненцыяльнай фазе росту размнажэння бактэрый.
Па большай частцы, пеніцылін актыўныя толькі ў дачыненні да грамположительных бактэрый. Грамотріцательных бактэрыі маюць липополисахарида пласт або знешнюю мембрану, якая робіць яго больш цяжкім для пеніцылін да парушэння клеткавай сценкі і атрымаць доступ да ПСБ.
Для таго, каб працаваць на ўсіх, пеніцылін бэта-лактамным кольца павінна заставацца нязменным. У якасці асноўнага сродкі супраціву, многія бактэрыі развіліся, каб вырабіць бэта-лактамазы, фермента, які раздзірае пеніцылін бэта-лактамным кольцы і робіць яго бескарысным.
Лячэнне
Пеніцылін даступныя ў выглядзе таблетак, капсул і раствораў для ін'екцый. Пеніцылін, як правіла, добра ўсмоктваюцца з страўнікава-кішачнага гасцінца і шырока распаўсюджаныя па ўсім целе. Па большай частцы, пеніцылін выводзяцца з мочой.
Нягледзячы на тое, бактэрыяльныя ўзоры супраціву сур'ёзна інгібіруе эфектыўнасць пеніцылінам, у многіх выпадках, пеніцылін могуць быць выкарыстаны для лячэння розных інфекцый, у тым ліку:
- Інфекцыі верхніх дыхальных шляхоў, такія як пнеўманія
- Інфекцыі мачавых шляхоў
- сэпсіс
- Інфекцыі костак і суставаў
- менінгіт
- Интраабдоминальная інфекцыя
- Інфекцыі, якія перадаюцца палавым як ганарэя і пранцы
Варта адзначыць, што пеніцылін былі выкарыстаны па прамым прызначэнні для лячэння брушнога тыфа і хваробы Лайма.
пабочныя эфекты
Агульныя пабочныя эфекты ўключаюць пеніцылін лёгкай дыярэю, млоснасць, ваніты, галаўны боль і вагінальныя дрожджы. Часам, пеніцылін можа выклікаць абагульненую сып, крапіўніца, і больш сур'ёзныя гіперчувствітельность або алергічныя рэакцыі, такія як анафілаксіі і востры міжтканкавы нефрыт.
Лепшае лячэнне алергіі на пеніцылін з'яўляецца прадухіленне пеніцыліну. Калі вы выпрабоўваеце негатыўныя наступствы ад выкарыстання пеніцыліну, калі ласка, паведаміце лекара, перш чым яна прапісвае такія лекі.
Хоць праўдзівая алергія пеніцыліну прыводзіць да анафілаксіі рэдка сустракаецца ў 1 да 5 выпадкаў на 10000 выпадкаў пеніцылін тэрапіі, таму што цефалоспорины падзяляюць такі хімічную структуру з пеніцылінам, людзей, якія пакутуюць алергіяй на пеніцылін, як правіла, не прызначаюць цефалоспорины, і наадварот.
У 1940-ледзь больш, чым праз 10 гадоў пасля таго, як яго адкрыццё-пеніцылін каманда, якая дапамагла выявіць лекі заўважыла, што бактэрыі ў іх лабараторыях былі microevolved стаць устойлівымі да пеніцыліну і ўжо вырабляюць пенициллиназу (бэта-лактамазы). Майце на ўвазе, што ўстойлівасць бактэрый з'яўляецца старажытны і даўно папярэднічала адкрыццё антыбіётыкаў.
Сёння, ўстойлівасць да антыбіётыкаў з'яўляецца сур'ёзнай праблемай грамадскага аховы здароўя, і гэта тое, што мы можам дапамагчы прадухіліць. Напрыклад, гэта важна для ўсіх нас, каб зразумець, што антыбіётыкі з'яўляюцца вялікімі, але яны не змагацца супраць усіх інфекцый, спецыфічна вірусныя інфекцыі. Акрамя таго, калі прапісаў антыбіётык вашага лекара, калі ласка, запоўніце ўвесь курс лячэння.
крыніцы:
Aoki FY. Кіраўнік 45. Прынцыпы антыбактэрыйнай тэрапіі і клінічнай фармакалогіі процівомікробным сродкаў. У: Hall JB, Шміт Г.А., Вуд LH. рэд. Прынцыпы інтэнсіўнай тэрапіі, 3й. Нью - Ёрк, Нью - Ёрк: McGraw-Hill; 2005.
Спасылка на наркотыкі Мосби для спецыялістаў аховы здароўя, другое выданне , апублікаванае Elsevier ў 2010 годзе.