Ёсць прэпараты , якія выкарыстоўваюцца пры лячэнні ВІЧ - інфекцыі , што можа прывесці да павелічэння канцэнтрацыі ў плазме некаторых антырэтравірусных агентаў (АРВ) пры выкарыстанні ў камбінаванай тэрапіі. Вядомы як «паскаральнікі», прэпараты дазваляюць урачам паменшыць дазоўку і частату спадарожнай ARV, зніжаючы патэнцыял для звязаных з наркотыкамі пабочных эфектаў.
бустэры ВІЧ, таксама вядомыя як фармакокинетические ўзмацняльнікі, не варта блытаць з вітамінамі або дадаткамі на рынку ў якасці «стымулятараў», якія не маюць ніякіх вядомых уласцівасцяў альбо прафілактыку або барацьбу з ВІЧ-інфекцыі.
Ўвядзенне ВІЧ-бустер
Калі ВІЧ інгібітары протеазы (ІП) упершыню былі выяўленыя ў сярэдзіне 1990-х гадоў, адной з асноўных праблем для даследчыкаў была хуткая хуткасць, у якой лекі метаболізіруется ў печані і выводзіцца з крывацёку. У выніку патрабуецца ІП twice- у тры разы на дзень дазавання. Мала таго, што высокія дозы павялічваюць рызыку таксічнасці наркотыкаў, цяжар высокай таблеткі зрабіла захаванне ўсяго больш цяжкім (і развіццё рэзістэнтнасці , тым больш верагодна).
У 1996 годзе прэпарат Norvir (рітонавір) быў ухвалены для выкарыстання ў галіне ВІЧ па кантролі за прадуктамі і лекамі ЗША (FDA). У той час як лекавы сродак вядома, мае супрацьвірусныя ўласцівасці, ён неўзабаве выявіў, што, нават пры вельмі нізкіх дозах, ён можа інгібіраваць сам фермент (CYP3A4), неабходнага для яго засвоіць ІП.
Адкрыццё адразу ж паўплывала на спосаб, якім прызначалі ІП. Сёння Norvir рэдка выкарыстоўваюцца для яго супрацьвіруснага дзеяння, а для павышэння эфектыўнасці спадарожнага НЦБ, пры адначасовым зніжэнні пабочных эфектаў, звязаныя з тэрапіяй.
Прэпарат таксама з'яўляецца кампанентам фіксаванай камбінаванай дозы PI, Калетра (лопинавир + рітонавір).
(Звярніце ўвагу - Norvir можа перашкодзіць канцэнтрацыі ў плазме іншых прэпаратаў, якія вы прымаеце, што часам прыводзіць да сур'ёзных да сур'ёзных узаемадзеянням Калі ласка, паведаміце свайму лекару аб любых спадарожных прэпаратаў, якія вы выкарыстоўваеце, калі або Norvir або Kaletra загадана.).
Будучыня ВІЧ бустер
У апошнія гады было шмат увагі паставіў развіццё іншых ракет-носьбітаў ВІЧ. Мяркуецца, што падобныя сродкі могуць не толькі далейшае пашырэнне эфектыўнасці НЦБ, але зрабіць тое ж самае для іншых класаў АРВ-патэнцыйна якія даюць уніфікаваныя, адзін раз у дзень дозы, дазваляючы пры гэтым больш «прабачэнне» варта дозы, якую нельга ўпусціць або разрыў ў тэрапіі адбываюцца.
У 2012 годзе, поўны 16 гадоў пасля ўвядзення Norvir, другі прэпарат бустер быў канчаткова адобраны FDA. Tybost (cobicistat) , кампанент камбінацыі з фіксаванай дозай лекавага сродку Stribild (элвитегравир + cobicistat + тенофовир + эмтрицитабин) , як паказана, інгібіруе як фермент CYP3A4 і некаторыя кішачныя вавёркі , вядомыя перашкаджаць абсорбцыі лекавага сродку.
Нягледзячы на тое, што не мае супрацьвірусныя ўласцівасці сваёй уласнай, Tybost здольны павысіць эфектыўнасць элвитегравиру, інгібітар интегразы ВІЧ, у той час як дасягненні аналагічных вынікаў з ПіС Reyataz (атазанавир) і Prezista (дарунавир) і аналаг нуклеатыдаў Виреад (тенофовир).
У пачатку 2015 года FDA ухваліў два, фіксаваныя дозы камбінаваных прэпаратаў , якія ўключаюць Tybost, у тым ліку Evotaz (atazanvir + cobicistat) і Prezcobix (дарунавир + cobicistat) .
Іншыя эксперыментальныя паскаральнікі знаходзяцца пад следствам, у тым ліку новага інгібітару CYP3A4, які распрацоўваецца Sequoia Pharmaceuticals.
крыніцы:
Нацыянальны інстытут алергіі і інфекцыйных захворванняў (NIAID). «Два новых інгібітараў протеазы ухвалены FDA. Харчовых прадуктаў і медыкаментаў. »NIAID Парадак дня барацьбы са СНІДам. Bethesda, Maryland; Сакавік 1996; 4-5.
ЗША харчовых прадуктаў і медыкаментаў (FDA). «FDA ўхваляе новыя Combination таблеткі для лячэння ВІЧ - інфекцыі ў некаторых пацыентаў.» Silver Spring, Maryland; Прэс - рэліз 27 жніўня 2012 года.
Галантны, J.; Koenig, Е.; Андрадэ-Вильянуэва, J.; і іншыя «Cobicistat Versus рітонавір як Pharmacoenhancer атазанавир Plus Эмтрицитабин / тенофовир дизопроксилфумарат ў лячэнні ВІЧ тыпу 1-інфікаваныя пацыенты :. Тыдзень 48 Вынікаў» Часопіс інфекцыйных захворванняў. 1 ліпеня 2013, 208 (1): 32-39.
Bristol-Myers Squibb. "Evotaz (Atazanvir + cobicistat) - ПОЛНАЯ ІНФАРМАЦЫЯ прадпісваецца." Нью - Ёрк, Нью - Ёрк.
Bristol-Myers Squibb. «PREZCOBIX - ПОЎНЫ прапісвання інфармацыі.» Нью - Ёрк, Нью - Ёрк.