Lasmiditan: Новая Мігрэнь Drug ў трубе

Альтэрнатыва триптанами, але пабочныя эфекты могуць абмяжоўваць

Мігрэнь працягвае заставацца знясільваючым неўралагічнае стан, нават з увядзеннем триптанов , якія традыцыйна выкарыстоўваюцца прэпараты для перапынення ад ўмеранай да цяжкай мігрэні.

Праблема з триптанами тым, што яны проста не заўсёды працуе для людзей, больш чым на 35 працэнтаў, у адпаведнасці з навуковымі дадзенымі. Акрамя таго, людзі часам пазбягаюць іх з-за нязручныя пабочныя эфекты, як сарамлівасць ў грудзях, горле і боль у цягліцах, а таксама здранцвенне і паколванне адчуванні.

Такім чынам, ці ёсць альтэрнатыва прымаць триптан для мігрэні? Там можа быць адзін на гарызонце, і гэта завецца lasmiditan. Як і любы наркотык, хоць, lasmiditan таксама можа мець некаторыя недахопы, якія ўсё яшчэ павінны быць адсартаваныя даследчыкамі.

Тым не менш, вывучэнне гэтага новага анты-мігрэнь лекі ў вашых інтарэсах, як гэта можа з'явіцца як жыццяздольны варыянт для вас у будучыні. Акрамя таго, калі яны будуць эфектыўнымі, lasmiditan можа забяспечыць далейшае разуменне біялогіі за прыступаў мігрэні . І, больш канкрэтна, яна будзе падтрымліваць нейронавую тэорыю паходжання мігрэні, у адрозненне ад сасудзістай тэорыі паходжання мігрэні.

З'яўляецца Lasmiditan Safe & эфектыўным?

Да гэтага часу існуе два выпрабаванні другога этапа lasmiditan:

даследаванне Адзін

Па дадзеных рандомізірованного, плацебо-кантраляванага даследавання фазы II у Lancet, lasmiditan ўяўляецца эфектыўнымі для лячэння вострай ўмеранай да цяжкай мігрэні. У гэтым даследаванні ўдзельнікі былі рандомізірованный для атрымання таблеткі плацебо ці lasmiditan пілюлі розных доз (50 мг, 100 мг, 200 мг і 400 мг).

Вынікі паказалі, што кожная lasmiditan доза значна палепшылася рэакцыя галаўны боль (вызначаецца як памяншэнне сярэдняй або моцнай болю пры мігрэні з лёгкай або адсутнасць болю) а другой гадзіне пасля пачатку галаўнога болю ў параўнанні з плацебо.

Абяцаючы ў якасці эфектыўнай тэрапіі, недахоп прэпарата можа быць яго неўралагічнымі пабочнымі эфектамі, звязанымі, якія больш удзельнікаў выпрабавалі вышэй lasmiditan доза.

Гэтыя пабочныя эфекты ўключаюць:

даследаванне два

Іншая даследаванне фазы II , у цефалгия даследавала нутравенныя (IV) ўвядзенне lasmiditan, што азначае , што было дадзена праз вену. Удзельнікі даследаванні мелі ўмеранай да цяжкай мігрэні, і яны атрымалі альбо нутравенна дозу lasmiditan або дозу плацебо ў бальніцы.

Вынікі паказалі, што пры дозе 20 мг lasmiditan IV, палёгку галаўнога болю (вызначаецца зноў як памяншэнне болю да лёгкай ці ўвогуле дзве гадзіны) да склала 64 адсоткаў, а ў групе плацебо было 45 адсоткаў.

Пабочныя эфекты, як галавакружэнне, парэстэзіі і адчуванне цяжару (звычайна канечнасці) былі больш распаўсюджаныя ў lasmiditan групе, чым у групе плацебо (65 працэнтаў супраць 43 працэнтаў).

Што азначаюць гэтыя два даследаванні?

Абодва гэтых даследавання сведчаць аб тым, што lasmiditan з'яўляецца эфектыўным прэпаратам для лячэння вострых мігрэні. Тым не менш, даследаванні робяць падымаць пытанні, якія тычацца пераноснасці пабочных эфектаў. Вялікія даследаванні фазы III неабходныя , каб чухаць гэтыя нервовыя пабочныя эфекты , як сістэма гэта можа быць абмяжоўвалым фактарам для будучага выкарыстання.

Колькі Lasmiditan работ

Падобна іншым мігрэнь лекі, дакладны механізм, за тым, як lasmiditan работ не зусім зразумела.

Тым не менш, мы ведаем, што ён актывуе пэўныя рэцэптары серотоніна ў галаўным мозгу, так і ў галаўным мозгу пацыентаў з мігрэнню, узровень серотоніна было выяўлена, памяншаецца.

Triptans , традыцыйныя лекі , якія выкарыстоўваюцца для лячэння ўмеранай да цяжкай мігрэні, таксама звязваюцца з рэцэптарамі серотоніна. Так, як гэта lasmiditan адзіная з триптанов? Эксперты адзначаюць, што lasmiditan з'яўляецца больш селектыўным, чым триптаны-ён не звязваецца з рэцэптарамі серотоніна, якія, пры актывацыі, прыводзяць да звужэння крывяносных сасудаў (якія триптаны).

На самай справе, гэты пабочны эфект (так званыя вазоконстрикциями) з'яўляецца вялікім недахопам триптанов і таму яны проціпаказаныя людзьмі з гісторыяй:

Акрамя таго, у даследаваннях на жывёл, lasmiditan быў знойдзены, каб блакаваць маркеры, звязаныя з электрычнай стымуляцыі трайніковага ганглія. Гэта ўпісваецца ў адпаведнасці з новымі тэорыямі пра «чаму» за мігрэні, якая з'яўляецца тое, што боль не з'яўляецца асноўным вынікам пашырэння крывяносных сасудаў, навакольнага мозг, а актывацыя трайніковага нерва шляхоў.

Такім чынам, lasmiditan прадугледжвае больш нерв на аснове прычыны мігрэні, у адрозненні ад сасудаў (крывяносных сасудаў) прычын. Гэта можа растлумачыць, чаму Триптаны не працуюць для некаторай мігрэні.

Іншыя інавацыйныя метады лячэння

Гэта ўсё яшчэ занадта рана казаць пра тое, як lasmiditan будзе развівацца, але, па меншай меры, ёсць новыя варыянты з'яўляюцца, і яны мяняюцца, як мы разумеем, як мігрэнь развівацца. Напрыклад, як толькі трайніковага сістэма актывуецца падчас мігрэні, такія рэчывы , як геном кальцитонина пептыда , звязаных з (CGRP) вызваляюцца. Гэта, у сваю чаргу, пашырае крывяносныя пасудзіны вакол мозгу. Лекавыя прэпараты, якія блакуюць бялку CG альбо шляхам звязвання з ёй непасрэдна або звязвання з яго рэцэптарам распрацоўваюцца, і раннія даследаванні з'яўляюцца шматспадзеўнымі.

Акрамя таго, і нават больш захапляльныя з'яўляюцца прылады (не лекі), якія стымулююць пэўныя нервы, як блукаючы нерв або надглазничный нерв. Яны могуць быць добрым выбарам для людзей, якія не могуць прымаць ці трываць бягучыя пероральные прэпараты мігрэні. Тым не менш, яны могуць быць дарагімі і страхаванне можа быць праблемай.

Прывітальнае слова

У цэлым, вялікая карціна тут з'яўляецца тое, што lasmiditan здавалася эфектыўнымі ў двух даследаваннях фазы II для заспакаення болю мігрэні. Але важна памятаць , што больш буйныя даследаванні неабходныя ( фаза III даследаванні ) чухаць нервовай сістэмы пабочныя эфекты , так як яны могуць быць стрымліваючымі фактарамі для некаторых людзей. Добрая навіна заключаецца ў тым, што ёсць паступаюць або бягучыя даследаванні фазы III у цяперашні час.

> Крыніцы:

> Аггарваль М, Puri У, С. Пуры Серотонін і CGRP ў Мігрэнь. Эн Neurosci. 2012 Apr; 19 (2): 88-94.

> Сар М. і інш. Lasmiditan для лячэння мігрэні. Эксперт ОПИН Investig Drugs. 2017 Feb; 26 (2): 227-34.

> Farkkila М. і інш. Эфектыўнасць і пераноснасць lasmiditan, пероральный 5-НТА (1F) агоністом рэцэптара, для лячэння вострага мігрэні: у фазе 2 рандомізірованный, паралельныя групы, пачынаючы дозу плацебо-кантраляванага даследавання. Lancet Neurol. 2012 May; 11 (5): 405-13.

> Ferrari MD і інш. Востры лячэнне мігрэні з селектыўным 5-НТ1F-рэцэптара агоністом lasmiditan - рандомізірованное доказ правільнасці канцэпцыі пробаў. Cephalalgia. 2010 Oct; 30 (10): 1170-8.

> Peer З Tfelt-Хансен, Олезен Дж 5-НТ1F - агоністом рэцэптара lasmiditan ў якасці патэнцыйнага лячэння прыступаў мігрэні: агляд двух выпрабаванняў плацебо-кантраляваных фазы II. J Галаўны боль. 2012 Jun; 13 (4): 271-75.