Нейронтин мае значна больш высокі патэнцыял злоўжыванні, чым лічылася раней
На працягу многіх гадоў лекары разглядаць Neurontin (gapapentin) і Lyrica (прегабалин) у якасці лекавых сродкаў з невялікім або ніякім патэнцыялам злоўжыванні. Тым не менш, якая з'яўляецца цела даследаванні паказвае, што гэтыя прэпараты часта злоўжываюць і жорсткае абыходжанне.
У даследаванні мая 2017 года , апублікаваным у фармакоэпидемиологии і бяспекі лекавых сродкаў, Баттрам і суаўтарамі падкрэсліваюць трывожную новую тэндэнцыю. Там было павелічэнне Neurontin ўцечкі, і гэта адцягненне звязана з Опіоідные эпідэміі, якая бушуе ў многіх частках Злучаных Штатаў.
Людзі атрымліваюць высокія на камбінацыі Neurontin і адпускаюцца па рэцэпце опіоідов (напрыклад, гідракадон і Оксікодон).
Аўтары даследавання адзначаюць наступнае:
Якасныя дадзеныя сведчаць аб тым, што Нейронтины няправільна выкарыстоўваюцца ў спалучэнні з адпускаюцца па рэцэпце опіоідов і што Neurontin і гераін спалучаючыся і спажываецца разам. Праваахоўныя рэпарцёры выявілі гэтыя тэндэнцыі ўжывання наркотыкаў, спрыяюць Neurontin уцечкі.
Нейронтин і Lyrica
Пры лячэнні сферы хранічных болевых прэзентацый і сімптомаў дыскамфорту, Нейронтины і Lyrica пераважныя з'яўляюцца прэпараты, сярод лекараў першаснага звяна. Гэтыя прэпараты больш эфектыўныя пры лячэнні хранічнай болю, чым Advil або Tylenol. Больш за тое, залежнасць Опіоідные эпідэміі; Такім чынам, опіоіды, як Norco або викодин выкарыстоўваюцца толькі для лячэння вострай і моцнай болю. Іншымі словамі, Нейронтин мацней, чым тое, што вы знайшлі б у аптэцы і менш небяспечныя, чым опіоіды.
(Гераін з'яўляецца адным з відаў апіоідаў.)
Як Нейронтины і Lyrica праца
Нейронтин першапачаткова быў сінтэзаваны ў 1977 годзе як ГАМК аналаг. Амаль дзесяць гадоў праз, Lyrica, хімічны кузен Neurontin, была распрацавана. Нейронтин быў ухвалены FDA ў 1993 г. Да 2004 году Lyrica зрабіў яго на рынак.
Нейронтин і Lyrica зборны называюць gabapentinoids і аказваюць аналагічныя дзеянні.
Хоць абодва распрацаваны для кантролю прыпадку, гэтыя прэпараты былі прызнаныя эфектыўнымі болямі нейромодуляторов і часта прапісваюць для палягчэння розных відаў хранічнай болю і дыскамфорту.
ГАМК, кароткія для гама-аминомасляной кіслаты, з'яўляецца тармазным нейрамедыятараў, які распаўсюджваецца па ўсёй кары галаўнога мозгу, або вонкавы пласт мозгу, адказных за функцыі больш высокага мозгу. ГАМК гуляе ролю ў розных функцыях мозгу, у тым ліку кіравання рухавіком і бачання, а таксама рэгуляцыі трывогі і болю.
Першапачаткова прызначаны для адключэння ГАМК-рэцэптары ў галаўным мозгу, што gabapentinoids не злучаюцца з рэцэптарамі ГАМК. Акрамя таго, яны не звязваюцца з канабіноіды, апіоідаў або бензодиазепиновых рэцэптараў небудзь. Хоць механізм гэтых прэпаратаў да гэтага часу не высветлены, аказваецца, што гэтыя прэпараты аказваюць супрацьсутаргавыя і абязбольванне эфектаў больш вакольнымі. Тым не менш, gabapentinoids Ці ў канчатковым выніку ўзрастаючых канцэнтрацый GABA і зніжэнне канцэнтрацыі глутамата ў галаўным мозгу.
Нейронтин і Lyrica маюць падобныя метабалічныя профілі, абодва з арганізма ныркамі і не ўзаемадзейнічаюць з іншымі лекавымі сродкамі (напрыклад, зніжэнне рызыкі ўзаемадзеяння наркотыкаў наркотыкаў). Адно прыкметнае адрозненне паміж гэтымі прэпаратамі з'яўляецца іх біодоступность, або колькасць лекавага сродку , якое фактычна робіць яго ў абарачэнне.
У прыватнасці, Lyrica мае больш высокую біодоступность, чым робіць Neurontin і больш хутка ўсмоктваецца і больш магутным. Гэтае адрозненне прывяло некаторых экспертаў выказаць здагадку, што Lyrica мае больш высокі патэнцыял злоўжыванні, і анекдатычныя рахункі пацвярджаюць гэтую гіпотэзу. Тым не менш, пры прыёме ў дастатковых дозах, абодва прэпарата хутка дзейнічаць і эфектыўны, і абодва злоўжывалі і злоўжываюць.
Клінічныя Выкарыстанне Neurontin і Lyrica
У gabapentinoids падобныя адзін на аднаго ў сваіх клінічных эфектаў.
Нейронтин таблеткі, капсулы, і пероральные растворы адобраны FDA (1) лячэння частковыя прыпадкі і (2) лячэння постгерпетической неўралгіі, або гальку.
У Еўропе Нейронтин ухвалены для лячэння нейропатической болю.
Lyrica ухвалены FDA для лячэння (1) постгерпетической неўралгіі, (2) дыябетычная перыферычная неўрапатыя, (3) фибромиалгия, і (4) сутарга. У Еўропе і Японіі, Lyrica ухвалены для лячэння невропатической болю і генералізаванае трывожнае засмучэнне.
Нейронтин ня лічыцца кантраляваным рэчывам урадам ЗША, і прэпарат бяспечней, чым іншыя супрацьсутаргавыя сродкі. Гэта зайздроснае профіль бяспекі падсілкоўвае не па прамым выкарыстанні Neurontin , нягледзячы на недахоп клінічных выпрабаванняў для падтрымкі такіх ужыванняў.
Паміж 83 адсоткаў і 95 адсоткаў продажаў Нейронтин ў офф-лэйбле. Вось некаторыя пазадарожных этыкеткі выкарыстання Neurontin:
- Алкаголь, бензадыазепіны, марыхуана, і сіндром адмены опіоідов
- Сіндром дэфіцыту ўвагі
- біпалярнае засмучэнне
- Комплексны рэгіянальны болевы сіндром
- дыябетычная нейропатия
- прылівы
- Мігрэнь галаўныя болі
- перыферычная нейропатия
- Перыядычнае парушэньне руху канечнасцяў сну
- сіндром стомленых ног
- неўралгія трайніковага нерва
Нягледзячы на тое, ДЭА класіфікуе Lyrica як графік V прэпарата, што паказвае на самы нізкі патэнцыял для злоўжыванняў, яна па-ранейшаму кантраляваным рэчывам. Гэты факт у спалучэнні з рэальнасцю, што Lyrica даражэй, чым Neurontin, верагодна, тлумачыць, чаму Нейронтины значна больш шырока прадпісаны.
Нарэшце, многія лекары загадваюць Neurontin замест Lyrica, таму што Нейронтины значна танней. Lyrica вельмі дарагое лячэнне. Таму што абодва прэпарата мае тыя ж эфекты, што больш разумна пайсці з больш танным варыянтам.
Нейронтин Злоўжыванне Растлумачэнні
Злоўжыванне псіхаактыўных рэчываў і таксікаманіі розныя рэчы, і розніца заключаецца ў намеры.
Па дадзеных FDA: «Калі чалавек прымае лекі юрыдычнага прадпісанні для мэтаў, выдатных ад той прычыны, што было загадана, ці калі гэты чалавек прымае лекі, не прадпісанае яму ці ёй, што злоўжыванне прэпарата.»
Наркаманія з'яўляецца асаблівай формай злоўжывання псіхаактыўных рэчываў. Гэта адбываецца, калі людзі прымаюць наркотыкі, каб канкрэтна атрымаць «высокі» ці адчуваць пачуццё эйфарыі. Што тычыцца Neurontin і Lyrica, гэтая эйфарыя была апісана па-рознаму і нагадвае эфекты апіоідаў, бензодыазепанаў і псіхадэлікай.
Шматлікія лекары прызначаюць Neurontin для ўсіх відаў рэчаў, у тым ліку болі, псіхічных захворванняў і расстройстваў, выкліканых ужываннем псіхаактыўных рэчываў; многія з гэтых лекараў, верагодна, не разумеюць патэнцыял гэтага прэпарата для злоўжыванняў. Таму што гэта настолькі шырока размеркаваны ў багатых колькасцях, і значна прасцей і танней, чым загадваюць Lyrica-які з'яўляецца кантраляваным рэчывам-Нейронтин стала больш распаўсюджаным наркотыкам людзей, якія шукаюць свае хуткія эйфарыі максімумы. Акрамя таго, людзі, якія маюць таксікаманію засмучэнні і псіхічныя захворванні, хутчэй за ўсё, злоўжываць гэтыя наркотыкі. Іншымі словамі, Нейронтин часта прапісваюць людзям, якія дэманструюць больш высокую частату злоўжыванні.
Не ўсе, хто злоўжывае Нейронтина-і радзей Lyrica мець рэцэпты для гэтых прэпаратаў. Адцягненне з'яўляецца вялікім бізнэсам для гандляроў наркотыкамі, і гэтыя прэпараты непазбежна прабіваюцца на вуліцы. Толькі паміж 40 адсоткаў і 65 адсоткаў людзей, няправільнае выкарыстанне і злоўжыванне Neurontin ёсць рэцэпты на лекі.
У дакладзе 2012 падлічана, што прызначэнне Lyrica і Neurontin павялічыўся на 350 працэнтаў і 150 працэнтаў, адпаведна, за папярэдні пяцігадовы перыяд.
Варта адзначыць, што некаторыя людзі, якія прадпісаны Neurontin проста злоўжыванне наркотыкаў у спробе сімптомы самастойна лячыць. Некаторыя людзі таксама злоўжыванне прэпарата ў якасці сродку членашкодніцтва. Акрамя таго, людзі злоўжываюць наркотыкі у той час як злоўжыванне іншых рэчаў, як апіяты, алкаголь і бензадыазепіны.
У 2010 годзе даследаванне ўпершыню з'явіліся з указаннем рызыкі злоўжыванні Lyrica. Пасля Еўрапейскі саюз дадаў гэты прэпарат у спіс рэкрэацыйных псіхаактыўных рэчываў. У перыяд паміж 2010 і 2016 гадамі, каля двух дзесяткаў даследаванняў былі вывучэнне магчымасці злоўжыванні ў Neurontin і Lyrica.
Вось некаторыя больш канкрэтныя факты, звязаныя з Neurontin і Lyrica злоўжыванняў і няправільнага выкарыстання. Гэтыя дадзеныя атрыманы з нядаўніх даследаванняў.
- Адно даследаванне паказала, што частата Neurontin і Lyrica злоўжыванні сярод людзей, якія жывуць у Вялікабрытаніі ва ўзросце ад 16 да 59 гадоў складае 1,1 працэнта і 0,5 працэнта, адпаведна. Па дадзеных гэтага даследавання, узровень злоўжыванні канабіс складае 28,1 працэнта, а злоўжыванне какаіну 8,1 працэнта. Іншымі словамі, у людзей без таксікаманію расстройстваў або псіхічных захворванняў, паказчыкі gabapentinoid злоўжыванні ніжэй, чым у іншых, больш традыцыйных прэпаратаў.
- Сярод людзей з Опіоідные засмучэннямі, частата злоўжыванні Neurontin складала ад 15 працэнтаў да 22 працэнтаў. Прымаючы пад увагу, узровень злоўжыванні Lyrica сярод членаў гэтага ж насельніцтва вар'іраваўся больш шырока: ад 3 працэнтаў да 68 працэнтаў. У цэлым, людзі з засмучэннямі, выкліканымі ужываннем рэчывы, здаецца, злоўжыванне gabapentinoids па стаўках аналагічных іншых традыцыйных прэпаратаў.
- Сярод амерыканцаў, якія злоўжываюць опіоіды, узровень злоўжыванні Neurontin было ўдвая больш, чым злоўжыванні амфетамінам і прыкладна роўная клоназепама (тыпу бензодыазепанаў) няправільнага выкарыстання.
- У Шатландыі, 22 адсоткаў людзей, якія пайшлі на метадон клінікі злоўжывалі Neurontin.
- 2015 даследаванне выявіла рэкрэацыйную злоўжыванне Neurontin, як хутка расце. У прыватнасці, адбылося павелічэнне 2950 адсоткаў у злоўжыванні з 2008 года.
- базы дадзеных Нацыянальных наркотыкаў паказваюць, што ўтылізацыя Lyrica ў прапісваюць пры больш высокіх дозах, чым рэкамендаваныя, што можа прывесці да злоўжыванняў.
- Некаторыя даследаванні паказваюць, што тыя, хто злоўжывае gabapentinoids, як правіла, маладыя мужчыны (30-иш) і з нізкім узроўнем даходу. Тым не менш, дадзеныя, якія тычацца полу і злоўжыванняў з'яўляюцца супярэчлівымі.
- На падставе дадзеных справаздачы справы «ўзята з штоквартальнага абследавання рецептурных ўцечкі наркотыкаў
завяршаецца нацыянальнай выбаркі праваахоўных і якія рэгулююць органаў, якія ўдзельнічаюць у отводных наркотыкаў даследаванняў »Баттрам і яго калегі выявілі, што хуткасць ўцечкі паднялі з нуля выпадкаў у першыя два квартал 2002 года да максімуму 0,027 выпадкаў на 100000 чалавек у апошні квартал 2015 года. - Адвод Neurontin выглядае звычайным у амерыканскіх турмах.
Эфекты Іншыя Чым Euphoria
У дадатак да эйфарыі, людзі, якія злоўжываюць gabapentinoids на supratherapeutic, або вышэй, чым рэкамендаваныя дазоўкі, таксама апісваюць іншыя эфекты, у тым ліку наступныя:
- задаволенасць
- адпачынак
- дысацыяцыя
- палепшаная камунікабельнасць
- суперажыванне
- раскутае паводзіны
- Аўдыё і візуальныя галюцынацыі
Варта адзначыць, што гэтыя эфекты, як уяўляецца вар'іравацца ў залежнасці ад пераноснасці і дозы. Акрамя таго, рэзкае спыненне gabapentinoids можа прывесці да канфіскацыі прадугледжвае фізічнай залежнасці. Акрамя таго, людзі, здабываюць з gabapentinoids таксама могуць выпрабоўваць інтэнсіўную разумовую цягу.
Рызыкі Gabapentinoid Перадазіроўкі
Пры выкарыстанні ў адпаведнасці з прадпісаннямі, Нейронтины і Lyrica даволі бяспечна. Пабочныя эфекты, як правіла, мяккія і ўключаюць дрымотнасць, дрымотнасць, атаксію, галавакружэнне і стомленасць.
У адрозненні ад іншых наркатычных рэчываў, нават пры перадазаванні gabapentinoids яшчэ выклікаюць толькі нязначныя эфекты, такія як транзістарных высокія крывяны ціск, павелічэнне частаты сардэчных скарачэнняў, а таксама іншыя неспрыяльныя эфекты, аналагічнае тым, якія назіраюцца ў тэрапеўтычных дозах. Перадазіроўкі Gabapentinoid звычайна не патрабуе шпіталізацыі і ні аднаго смяротнага ад перадазіроўкі не паведамлялася. Людзі, якія OverDose звычайна вяртаюцца да зыходнага ўзроўню прыкладна праз 10 гадзін пасля прыёму ежы.
Ролю, якую Лекары Play
Гэта было б занадта лёгка ўскласці віну за gabapentinoid злоўжыванні, няправільнага выкарыстання, і залежнасць прама на плечы лечаць лекараў. Вядома, гэтыя прэпараты толькі па прызначэнні і, такім чынам, заўсёды можна прасачыць на саміх лекараў; Аднак, мы павінны зразумець незайздроснае становішча, што правайдэры ў тым, калі пацыент скардзіцца на моцны боль і дыскамфорт, які суправаджае хранічныя болю.
Напрыклад, гэта характэрна для пацыентаў з нейропатическими і іншымі відамі хранічнай болю і дыскамфорту, каб выпрабаваць боль, што б шакаваць чалавек без умоваў. Калі чалавек прыходзіць у офісе са скаргай лекара палення ў канечнасцях, пачуццё «хадзіць па шкле" і гэтак далей, лекары мала з якімі лячыць гэтыя страшныя сімптомы, і Нейронтины або Lyrica часта з'яўляюцца адзінымі эфектыўнымі варыянтамі.
Лекары павінны быць у пошуках прыкмет таго, што пацыент злоўжывае або злоўжывае гэтыя прэпараты або плануюць удзельнічаць у дыверсіі, уключаючы наступныя:
- Пацыенты з псіхічнымі або таксікаманію расстройстваў варта ўважліва сачыць за злоўжыванні або уцечкі.
- Паказанні злоўжыванні ўключаюць пацыента просяць Neurontin або Lyrica канкрэтна, пры больш высокіх дозах, чым прадпісана, або для некалькіх рэцэптаў на працягу кароткага перыяду часу.
- Лекары павінны пераканацца ў тым, што пацыенты не «урач-крамы» або прыём некалькіх рэцэптаў ад некалькіх пастаўшчыкоў. Звычайнае апраўданне такіх паводзін з'яўляецца тое, што наркотыкі былі «страчаныя» або «скрадзеныя».
- Лекар павінен разгледзець выкананне экрана наркотыкаў мачы (UDS) у пацыентаў, якія падазраюцца ў дыверсіі. Калі гэтыя пацыенты атрымліваюць загады для gabapentinoids, але гэтыя прэпараты не выяўляюцца ў мачы, то гэтыя прэпараты, верагодна, прызначаныя для вуліц.
Прывітальнае слова
Хоць на ўздыме, злоўжыванне Neurontin і Lyrica дагэтуль закранае толькі меншасць пацыентаў, і ў асноўным тыя, хто схільны да злоўжывання, напрыклад, людзей з Опіоідные залежнасцю. Больш за тое, нават у выпадку перадазіроўкі, эфекты гэтых прэпаратаў, як правіла, мяккі і кароткачасова-далёка ад наступстваў апіоідаў, алкаголю і бензодыазепанаў залежнасці (умовы, што гэтыя прэпараты часта выкарыстоўваюцца для лячэння).
Калі вы ці каханы чалавек прымае гэтыя прэпараты для законнай хранічнай болю або дыскамфорту, і гэтыя прэпараты забяспечваюць палёгку, то гэтыя прэпараты выкарыстоўваюцца па прызначэнні. Аднак, каб звесці да мінімуму рызыка злоўжыванняў, вельмі важна, каб вы ўважліва сачыць за вашым лекарам і прымаць гэтыя прэпараты толькі ў рэкамендуемых дозах. Разуменне таго, як яны працуюць можа дапамагчы. Акрамя таго, не прымаць гэтыя прэпараты, каб атрымаць «высокі», не змешваць гэтыя прэпараты з алкаголем, бензодыазепанаў, апіоідаў або іншых наркатычных рэчываў, і не даваць ці прадаваць гэтыя лекі іншым.
Калі кожны мае якія-небудзь пытанні па рэцэпце лекаў, якія вы прымаеце, асабліва лекі са злоўжываннем патэнцыйна-калі ласка, звярніцеся да лекара. Ваш лекар можа заняць некаторы час, каб абмеркаваць рызыкі і выгады ад любога лекі, якія вы загадана. Акрамя таго, вы можаце таксама папрасіць вашага фармацэўт аб леках, якія вы ўстанавілі. Як пацыент, гэта ваша права быць інфармаваным аб леках, якія вы прымаеце.
> Крыніцы:
> Барацьба з Няправільнае выкарыстанне і злоўжыванне адпускаюцца па рэцэпце лекаў: Q & А з Майклам Клейна, Ph.D. 28 ліпеня 2010 года www.fda.gov.
> Evoy KE, Morrison MD і Saklad SR. «Злоўжыванне і Няправільнае выкарыстанне прегабалина і габапентина.» Наркотыкі. 2016.
> Mack А. Даследаванне доказаў для Off-Label выкарыстання габапентина. Часопіс Managed Care фармацыі. 2003; 9: 559-568.
> Smith RV, Прыстані JR і Уолша SL. «Габапентин няправільнага выкарыстання, злоўжыванні і ўцечкі: сістэматычны агляд.» Наркаманія. 2016; 111: 1160-1174.
> Чарамісін, OV і Bestha DP. Габапентин Злоўжыванне у пацыентаў з коморбидным настроем і таксікаманію засмучэннямі. Інавацыі ў клінічнай неўралогіі. 2016; 13: 13-14.